格列喹酮片
【适应症】本品适用于配合饮食和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
【药品名称】
通用名称：格列喹酮片
英文名称：Gliquidone Tablets
汉语拼音：Geliekuitong Pian
【成份】
本品主要成份为格列喹酮。
化学名称：1-环己基-3-[[对-[2-(3,4-二氢-7-甲氧基-4,4-二甲基1、3-二氧代-2(1H)-异喹啉基)乙基苯基磺酰基脲
化学结构式：
分子式：C27H33N3O6S
分子量：527.64
【性状】本品为白色片，其中一面有一字刻痕。
【适应症】本品适用于配合饮食和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
【规格】30mg
【用法用量】
餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为 15?～?180mg(0.5 片 ～?6 片)。日剂量30mg(1片）以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分早、晚或早中、晚分次服用。开始治疗量应从 15?～?30mg(0.5 片 ?～?1 片）开始，根据血糖情况逐步加量，每次加量 15?～?30mg(0.5 片 ?～?1 片）。如原已服用其他磺脲类药改用本品时，可按相同量开始按上述量逐渐加量调整。日最大剂量一般不超过180mg(6片)
剂量调整：如果患者年龄较大，身体虚弱或营养不良，肾脏或肝脏功能不全，或者容易导致发生低血糖的其他原因，则应在开始和治疗期间给予较低剂量以降低低血糖的发生风险。如果患者的体重或生活方式发生改变，则相应的剂量也可能需要调整。
过量服药：突然过量服用或者长时间过量服用本品，可能会导致严重的，持续性威胁生命的低血糖症状。低血糖症状及处理措施参见【注意事项】及【药物过量】。
漏服：如漏服本品，切勿在下次服药时，服用双倍的剂量。
中断服药：患者不得自己中断治疗、改变剂量或改变适合糖尿病的饮食食谱。如果必须更改，请务必咨询医生
【不良反应】
据国外文献报道：
以下频率数据用于评估不良反应率：
十分常见（ ?≥?10% ），常见（ 1%?～?10% ，含 1% ），偶见（ 0.1%?～?1% ，含 0.1% ），罕见（ 0.01%?～?0.1% ，含 0.01% ），十分罕见（<0.01%）。
代谢及营养类疾病
十分常见：低血糖
各类检查
十分常见：体重增加
眼器官疾病
十分罕见：短暂的视力障碍，特别是在治疗初期。该症状是由于血糖水平发生变化所致。
胃肠系统疾病
偶见：恶心、胃胀、腹胀、呕吐、腹痛、腹泻、打嗝。这些不良反应一般是暂时性的，通常不需要停止服用本品。
各类神经系统疾病
偶见：金属味觉。此不良反应一般是暂时性的，通常不需要停止服用本品。
肝胆系统疾病
十分罕见：肝酶升高（谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶）、药物诱发的肝炎、黄疸（可能由于肝脏组织对药物的过敏反应造成）。通常肝功能损伤在停用本品后是可恢复的，但也可能会导致危及生命的肝衰竭。
皮肤和皮下组织类疾病
偶见：瘙痒、荨麻疹、结节性红斑、麻疹样红斑或斑丘疹光过敏、紫癜。上述症状通常是暂时性的，但极少数情况会发展成危及生命的状况，包括呼吸急促和血压下降，直至危及生命的休克。
十分罕见：一般的超敏反应包括皮肤皮疹、关节痛、发烧蛋白尿。
十分罕见：危及生命的过敏性血管炎。
如果发生过敏反应，请立即就医！
血液及淋巴系统疾病
罕见：血小板数量减少（皮下出血）
十分罕见：白细胞减少，红细胞减少，粒细胞减少甚至粒细胞缺乏症；在个别情况下，可能出现全血细胞减少症，溶血性贫血。
上述血细胞数量变化在停止服用本品以后，是可恢复的。但如不进行干预治疗也可能会危及生命。
其他不良反应
十分罕见：尿频、暂时性蛋白尿、血液中钠离子含量减少双硫仑样反应（酒精摄入后，出现以循环和呼吸窘迫为特征的急性不耐受反应）、针对磺胺、磺胺衍生物和丙磺舒的交叉过敏反应。
处理措施
有些药物不良反应（例如低血糖、肝衰竭、血细胞计数变化、超敏反应、血管炎症）可能会危及生命。因此，如果突然出现不良反应症状或者严重的不良反应，请立即就医。切勿在无医疗监督的情况下服药。
【禁忌】
1.对本品活性成分或辅料过敏的患者。
2.对磺胺类药物过敏的患者。
3.1型糖尿病患者
4.糖尿病昏迷或昏迷前期患者
5.糖尿病合并酸中毒或酮症患者
6.妊娠、哺乳期患者。
7.严重肝、肾功能不全的患者。
8.胰腺切除术后患者
9.非胰岛素依赖性糖尿�。á蛐吞悄虿。┯τ帽酒分瘟莆扌д摺咀⒁馐孪睢糠帽酒非扒胱裳缴５背鱿忠韵虑榭鍪�，请告知医生，以便其对治疗方案和剂量做出合适的评估和调整。
1.低血糖：
低血糖是磺脲类的主要不良反应。在某些情况下低血糖症可能会延长，导致严重的、危及生命的昏迷（深度无意识）。
发生低血糖时，如果患者患有某种神经系统疾�。ㄗ灾魃窬低常┗蛲狈昧私桓猩窬┪铮ú渭疽┪锵嗷プ饔谩浚�，则典型的低血糖症状可能会减弱或缺失，从而使低血糖的症状更加难以判断。
从其他降糖药物改用本品时，如服药后未按时进食或过量用药都可能引起低血糖。伴随以下因素，特别是同时合并多项因素时，会使患者发生低血糖的风险升高：①肝功能、肾功能、甲状腺功能、垂体腺功能、肾上腺皮质功能下降；②在较高年龄的人群中，发生迟发性低血糖反应的风险较高；③有明显脑硬化迹象的患者和依从性差的患者；④长期禁食或碳水化合物摄入不足；⑤身体疲劳不适；⑥呕吐或腹泻。
低血糖通常指血糖浓度降至约50mg/dl以下。下列症状可以作为严重低血糖的标志：突然出汗、心悸、震颤、饥饿、烦躁不安、口中刺痛、面色苍白、头痛、嗜睡、睡眠障碍、焦虑、行动不便、短暂性神经功能衰竭症状（例如言语和视力障碍、麻痹症状或感觉障碍）。如果低血糖进展缓慢，患者则可能失去意识和知觉。患者的皮肤通常潮湿发凉，且可能发生痉挛。应对低血糖症状的处理措施见【药物过量】。如果患者出现低血糖症状，请立即就医。
2.服用中枢神经系统的药物和β受体阻滞剂，或者患有自主神经系统疾病时，低血糖前驱症状可能会被掩盖。
3.急性和长期摄入酒精会以不可预知的方式加强或削弱本品的降血糖作用。
4.长期服用泻药会导致血糖控制的恶化。
5.如未按医嘱进行治疗，或本品的降血糖作用不佳，或伴随其他特殊的应激反应会导致血糖升高。血糖升高时可能表现为：严重口渴、喉咙干燥、频繁喝水、皮肤发痒干燥、真菌感染或皮肤感染；以及身体机能下降。
6.如果出现特殊应激情况（例如受伤、手术、发热、感染）身体代谢水平紊乱会导致血糖升高，此时需要临时使用胰岛素进行治疗以改善血糖水平。
7.使用本品治疗期间如果发生其他疾病或出现发热、皮疹、恶心等症状，请立刻和医生联系。
8.如患有特殊红细胞疾�。缙咸烟�-6-磷酸脱氢酶缺乏症，使用本品或其他磺脲类药物时，可能会导致溶血性贫血此类患者不应使用本品。
9.为了达到良好的代谢水平，请务必严格遵守医生规定的治疗方案。保持良好的饮食习惯，参与体育运动，如有必要可进行减肥。请定期就医进行复查，特别是定期检查和控制尿糖和血糖水平。
10.驾驶能力和操作机器的能力：如果患者的血糖水平太低或太高或视力紊乱，其注意力和反应能力可能会受到限制在患者和其他人可能面临此风险的情况下（例如驾驶汽车或操作机械），请慎重考虑。当出现经常性低血糖、低血糖症状减少或消失时，请咨询医生是否可以进行汽车驾驶行为。
11.本品含有乳糖成分，患有罕见遗传性半乳糖不耐症乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。
12.合并用药：如果您正在服用或最近服用过任何其他药物，或计划服用其他药物，请告知医生。详细内容见【药物相互作用】。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】本品在儿童患者中尚无临床试验数据。
【老年用药】本品在老年患者中尚无临床试验数据。
【药物相互作用】
同时服用其他药物可能会增强或削弱本品的作用。因此，只有在主治医师的同意下才能服用其他药物。
如果您同时使用以下药物，则可能会导致药物效果增强，发生低血糖的症状：口服降糖药和胰岛素、血管紧张素转化酶抑制剂、合成代谢类固醇和男性性激素、抗抑郁药（氟西�。グ费趸敢种萍粒�、β受体阻滞剂、喹诺酮衍生物、氯霉素、氯贝特和类似物、香豆素衍生物、丙吡胺、芬氟拉明、咪康唑、对氨基水杨酸、己酮可碱（高剂量肠胃外给药）、环己哌啶、吡啉啉酮衍生物、丙磺舒、水杨酸盐、磺酰胺、四环素、曲托隆啉、环磷酰胺型细胞抑制剂。
如果您正在服用某些降血压药物（β受体阻滞剂、可乐定、胍乙啶或利血平），您可能会感到低血糖的症状。
如果患者同时服用以下药物，则本品的作用会减弱，且可能会出现血糖水平升高：乙酰唑胺、β受体阻滞剂、巴比妥类药物、二氮嗪、利尿剂、胰高血糖素、异烟肼、皮质激素、烟酸盐吩噻嗪衍生物、苯妥英、利福平、甲状腺激素、女性性激素（孕激素，雌激素）、拟交感神经药。
H2受体拮抗剂、可乐定和利血平可以引起本品药效发生波动性变化，有时增强有时减弱。
戊烷脒在个别情况下可导致严重低血糖或急剧的血糖升高。
香豆素衍生物的药效会被增强或者减弱。
【药物过量】突然或长时间过量服用本品，可能会导致严重的持续性危及生命的低血糖症状。轻微的低血糖症状可以通过补充糖分或者含糖量高的饮料得到缓解。建议患者随身携带20克剂量的葡萄糖。如果无法通过上述措施缓解低血糖症状请立刻就医。极少数严重者可静脉给葡萄糖。
【药理毒理】
药理作用
本品系口服磺脲类降糖药，可与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。
毒理研究
大鼠生殖毒性试验中，≥?250mg/kg/ 天剂量下可见胎仔体重降低。兔生殖毒性试验中，≥?10mg/kg/ 天剂量具有胚胎致死作用。
【药代动力学】
据国外文献报道：
吸收性
口服后本品被迅速且几乎完全吸收。食物摄入对本品的吸收没有显著影响。
分布
本品与血浆白蛋白的结合率超过 98% ，一次口服30mg本品后2-3小时血药浓度达最高水平，为500-700ng/ml。
消除
平均消除半衰期约为180分钟。
本品几乎全部通过去甲基化和羟基化在肝脏代谢
在代谢产物中，只有一小部分仍具有轻微的降血糖作用。
代谢产物经胆道消化系统排泄
95% 的活性物质和代谢产物通过胆汁排泄， 5% 通过肾脏排泄。
在肝功能受损的患者中，血浆中活性物质及其代谢产物的清除会延迟。
在肾功能不全患者中，代谢物的胆汁排泄代偿性地增加具体取决于肾功能障碍的程度。
中度肾功能不全（肌酐清除率 ?≥?30ml/min )患者，完全清除率无变化；重度肾功能不全时，可能蓄积。
【贮藏】遮光，密封保存
【包装】铝塑包装。2X10片/板/盒；3X10片/板/盒；4X10片/板/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】国家药品监督管理局药品注册标准YBHO3672022
【批准文号】国药准字H20084499
【药品上市许可持有人】
名称：以诚为本赢在信誉万洲国际制药有限公司
注册地址：河北省石家庄市高新区珠江大道36号
【生产企业】
企业名称：以诚为本赢在信誉万洲国际制药有限公司
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